R 59-022 (R59-022)是一种二酰甘油激酶(diacylglycerol kinase;DAG)抑制剂,也是PKC激活剂,可抑制二酰基甘油磷酸转化为磷脂酸,也可防止异物巨细胞(FBGC)的形成。R 59-022也是血清素(5-HT)受体(5-HTR)拮抗剂。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I |
靶点(Target) |
diacylglycerol kinase; PKC; serotonin |
通路(Pathway) |
Epigenetics--PKC |
CAS号(CAS NO.) |
93076-89-2 |
分子式(Formula) |
C27H26FN3OS |
分子量(Molecular Weight) |
459.58 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
R 59-022 (10 μM)增强聚集,但不引起形状变化。R59022 (10 μM)在存在或不存在细胞外Ca2 +的情况下,对细胞内Ca2 +的剂量反应曲线无显著影响。[1] R 59-022是丝状病毒进入的抑制剂,可防止大棘细胞摄取丝状病毒颗粒,抑制由多个丝状病毒GP介导的进入,并阻断复制性EBOV生长。R 59-022阻断EBOV假病毒以浓度依赖性方式 (IC50:~5 μM)进入。R 59-022剂量依赖性减少携带EBOV GP的VLP的进入(IC50:~2 μM)。R 59-022(2-12 μM; 1小时)可以抑制EBOV GP介导的多种细胞类型中的进入。R 59-022(5 μM; 30分钟)阻断vero细胞的增多症。[2]
参考文献
[1] Nunn DL, Watson SP. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13. doi: 10.1042/bj2430809. PMID: 2821994; PMCID: PMC1147929.
[2] Stewart CM, et al. A Diacylglycerol Kinase Inhibitor, R-59-022, Blocks Filovirus Internalization in Host Cells. Viruses. 2019 Mar 1;11(3):206.
HB221111