BIX-01294 trihydrochloride (BIX01294 trihydrochloride)，又称BIX-01294三盐酸盐，是一种组蛋白甲基转移酶选择性抑制剂，特异性靶向G9a，阻碍H3K9me2生成，对GLP也有微弱抑制，具有潜在抗癌活性。BIX-01294通过与底物赖氨酸残基N端的氨基酸竞争结合来抑制G9a和GLP活性，但不影响其他组蛋白甲基转移酶活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	BIX-01294 trihydrochloride, BIX01294 trihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	BIX-01294三盐酸盐
靶点 (Target)	G9a histone methyltransferase
通路 (Pathway)	Epigenetics--Histone Methyltransferase
CAS号 (CAS NO.)	1392399-03-9
分子式 (Formula)	C28H41Cl3N6O2
分子量 (Molecular Weight)	600.02
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于H2O和DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考） 

（一）细胞实验（体外实验）

BIX-01294 (2 μM, 48 h)抑制复发性乳腺癌肿瘤细胞生长；BIX-01294 (1 μM)导致MLKL S345磷酸化显著增加，显著上调复发性肿瘤细胞系中p53靶点p21和Gadd45a。^[1] BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a和GLP，IC₅₀分别为1.7 μM和38 μM。BIX-01294 (4.1μM)作用于野生型ES细胞、小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。^[2] BIX-01294 (1 µg/mL)导致胎儿PASMC中BrdU掺入减少，可减少PDGF诱导的PASMC迁移。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在乳腺癌移植瘤小鼠中，腹腔注射BIX-01294 (10 mg/kg)可显著降低复发肿瘤细胞的肿瘤生长，但不影响原发性肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

1.Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.

2.Stefan Kubicek, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81.

3.Yang Q, et al. BIX-01294 treatment blocks cell proliferation, migration and contractility in ovine foetal pulmonary arterial smooth muscle cells. Cell Prolif. 2012 Aug;45(4):335-44.

HB221122