Bisindolylmaleimide I（GF109203X; GF-109203X; Go 6850; Go6850; 双吲哚马来酰亚胺I）是一种高效选择性的PKC抑制剂，Ki值为14 nM。GF 109203X抑制PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的活性，其IC₅₀值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GF109203X; GF-109203X; Go 6850; Go6850
中文名称 (Chinese Name)	双吲哚马来酰亚胺I
靶点（Target）	PDGFR; PKCα; PKCβ1; PKCβ2; PKCγ;
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	133052-90-1
分子式（Formula）	C25H24N4O2
分子量（Molecular Weight）	412.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）
Bisindolylmaleimide I对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药产生逆转活性。^[1] AG1478对表皮生长因子受体(EGFR)的抑制或Bisindolylmaleimide I对蛋白激酶C (PKC)的抑制显著降低了ERK1/2的活化以及细胞增殖。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

BK (10 μg)可引起大鼠机械性异常性疼痛，而Bisindolylmaleimide I (10 μg)抑制BK引起的机械性异常性疼痛。^[3]

 

参考文献

[1] Gekeler V, et al. Effects of the selective bisindolylmaleimide protein kinase C inhibitor GF 109203X on P-glycoprotein-mediated multidrug resistance. Br J Cancer. 1996 Sep;74(6):897-905.

[2] Park YS, Cho NJ. EGFR and PKC are involved in the activation of ERK1/2 and p90 RSK and the subsequent proliferation of SNU-407 colon cancer cells by muscarinic acetylcholine receptors. Mol Cell Biochem. 2012 Nov;370(1-2):191-8.

[3] Souza AL, et al. In vivo evidence for a role of protein kinase C in peripheral nociceptive processing. Br J Pharmacol. 2002 Jan;135(1):239-47.

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