Dorsomorphin (Compound C, BML-275, BML275)是一种可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,可诱导自噬。Dorsomorphin是BMP I型受体ALK2/3/6的抑制剂,下调BMP信号活性,并促进人多能干细胞(hPSC)的神经分化。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Dorsomorphin, Compound C, BML-275, BML275 |
中文名称 (Chinese Name) |
6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶 |
靶点 (Target) |
AMPK, ALK2/3/6 |
通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR--AMPK |
CAS号 (CAS NO.) |
866405-64-3 |
分子式 (Formula) |
C24H25N5O |
分子量 (Molecular Weight) |
399.49 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
微溶于DMSO(10 mg/mL,需震荡或超声助溶) |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在HT1080细胞中,Dorsomorphin (0-10 μM, 18 h)以剂量依赖式2DG诱导的GRP78 promoter活性,但对tunicamycin诱导的GRP78 promoter活性无明显影响。[1]
在成年小鼠中,静脉注射Dorsomorphin (10 mg/kg)降低体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。[4]
参考文献
[1].Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.
[2].Kim YM, et al. Compound C independent of AMPK inhibits ICAM-1 and VCAM-1 expression in inflammatory stimulants-activated endothelial cells in vitro and in vivo. Atherosclerosis. 2011 Nov;219(1):57-64.
[3].Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.
[4].Guo Y, et al. AMPK inhibition blocks ROS-NFκB signaling and attenuates endotoxemia-induced liver injury. PLoS One. 2014 Jan 24;9(1):e86881.
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