Rapamycin (Sirolimus, AY22989, AY-22989, RAPA)，又称为雷帕霉素或西罗莫司，是一种抗真菌和免疫抑制剂，特异性抑制mTOR蛋白（IC₅₀约为0.1 nM）。Rapamycin与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物后，直接作用于mTOR中的FRB（FKBP-12-rapamycin binding）结构域从而抑制蛋白活性。Rapamycin选择性抑制IL-2诱导的p70 S6激酶磷酸化与功能活化，也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸，从而加强与eIF4E的结合并使之失活。Rapamycin能够阻断蛋白合成，诱导细胞周期停滞在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制剂，Rapamycin以非凋亡的方式阻断活化T细胞增殖治疗器官或骨髓移植中发生的排斥反应，比传统治疗方法副作用更少。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Sirolimus, AY22989, AY-22989, RAPA
中文名称（Chinese Name）	雷帕霉素，西罗莫司
靶点（Target）	mTOR
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--mTOR
CAS 号（CAS NO.）	53123-88-9
分子式（Molecular Formula）	C51H79NO13
分子量（Molecular Weight）	914
外观（Appearance）	白色粉末
纯度（Purity）	≥97%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（100 mg/mL，震荡溶解），乙醇(50 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，100 nM Rapamycin作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期。^[3]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，给小鼠腹腔注射4 mg/kg Rapamycin有效抑制VEGF-A诱导的急性血管通透性，并完全抑制myrAkt1转基因小鼠中血管形成。^[6]

 

参考文献

[1] Kay JE, et al. Inhibition of T and B lymphocyte proliferation by rapamycin. Immunology 72: 544-549 (1991).

[2] Barbet NC, et al. TOR controls translation initiation and early G1 progression in yeast. Mol Biol Cell 7(1): 25-42 (1996).

[3] Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med 8(2): 128-135 (2002).

[4] Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem 282(18): 13395-13401 (2007).

[5] Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res 65(8): 3336-3346 (2005).

[6] Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell 10(2): 159-170 (2006).

 

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

1.Wu J, Ni Y, Yang Q, et al. Long-term arsenite exposure decreases autophagy by increased release of Nrf2 in transformed human keratinocytes. Sci Total Environ. 2020 Sep 10;734:139425. IF: 6.551

2.Lin H, Wang T, Ruan Y, et al. Rapamycin Supplementation May Ameliorate Erectile Function in Rats With Streptozotocin–Induced Type 1 Diabetes by Inducing Autophagy and Inhibiting Apoptosis, Endothelial Dysfunction, and Corporal Fibrosis. J Sex Med. 2018 Sep;15(9):1246-1259. IF: 3.339

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