SB 415286 (SB415286, SB-415286)是一种强效的、细胞渗透性的糖原合酶激酶-3 (GSK-3α) 抑制剂，其IC₅₀值为77.5 nM，K_i值为30.75 nM，也可抑制GSK-3β，抑制效果和GSK-3α相同，是GSK-3有效选择性抑制剂。研究表明，SB 415286在人肝细胞中可促进合成糖原，在小鼠中枢神经中起保护作用并修复受损神经元。在原代神经元中，SB 415286可以阻止PI3K途径诱导的细胞死亡。SB 415286抑制GSK3β的活性，抑制雷帕霉素(rapamycin)介导的细胞周期蛋白D1下调和细胞周期停滞。同时，SB 415286损伤p53依赖性的p21和Puma的转录激活，促使p53介导的损伤应答从细胞周期停滞转变为细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)­amino]-4-(2-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2,5-dione; SB415286; SB-415286
中文名称 (Chinese Name)	3-[(3-氯-4-羟苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮
靶点（Target）	GSK-3α; GSK-3β
CAS号（CAS NO.）	264218-23-7
分子式（Formula）	C16H10ClN3O5
分子量（Molecular Weight）	359.72
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO：≥100 mg/mL (278 mM)，溶于乙醇，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测SB415286对细胞活性的作用，接种4×10⁵个数量的白血病细胞系K562细胞至培养板中，培养24 h。之后添加不同浓度（0, 5, 10, 20, 30, 40 μg/mL）SB415286工作液，并孵育细胞0-72 h。MTT实验可以看出：SB415286以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB415286（0.1, 0.33, 1.0 mg/kg，皮下注射，每天两次）给药雌性Wistar大鼠，可有效降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)诱发的急性结肠炎，并减少体重的下降，主要涉及NF-κB活性的下调，以及炎症介质的产生。^[2] SB415286以1 mg/kg的剂量给药显著抑制裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长。^[3]

 

参考文献

[1]. Mirlashari MR, et al. Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibition induces apoptosis in leukemic cells through mitochondria-dependent pathway. Leuk Res. 2012 Apr;36(4):499-508.

[2]. Whittle BJ, et al. Reduction of experimental colitis in the rat by inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta. Br J Pharmacol. 2006 Mar;147(5):575-82.

[3]. Dickey A, Schleicher S, et al. GSK-3β inhibition promotes cell death, apoptosis, and in vivo tumor growth delay in neuroblastoma Neuro-2A cell line. J Neurooncol. 2011 Aug;104(1):145-53.

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