A 77-01 (A77-01; A-77-01)，是一种有效的TGF-βI型受体家族ALK5抑制剂，其IC₅₀值为25 nM。转化生长因子(TGF)-β信号转导促进晚期肿瘤的生长和转移，TGF-β通路抑制剂可能为治疗此类癌症助力。A77-01是A 83-01类似物，且与A 83-01有着极其相似的生物学特性。研究发现A 83-01在一定条件下可分解为A 77-01，且A 77-01很可能是其前体药物A 83-01的活性成分或代谢产物。

 

产品性质

靶点（Target）	ALK5
通路（Pathway）	TGF-beta/Smad—TGF-β Receptor
CAS号（CAS NO.）	607737-87-1
分子式（Formula）	C18H14N4
分子量（Molecular Weight）	286.33
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。 

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

A77-01（0.01-10 µM; 25 h; Mv1Lu细胞）治疗有效地抑制TGF-β以浓度依赖性方式诱导的转录激活。A77-01（(1 µM; 24-72 h; Mv1Lu细胞）治疗有效地防止TGF-β的生长抑制作用。A77-01（1 µM; 24-72 h; HaCaT细胞）处理抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。^[1]

 

参考文献

[1] Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

HB220922