Napabucasin（又名BBI608; BB-I608; BB I608; Cancer cell stemness inhibitor; STAT3抑制剂）是能够靶向于STAT3的癌细胞多能性抑制剂，具有口服活性，抑制STAT3驱动的基因转录。Napabucasin在胃癌、前列腺癌、非小细胞肺癌等癌症中发挥抑制肿瘤干细胞(Cancer stem cells, CSCs)自我更新的作用，抑制癌症干细胞活性，还可诱导癌细胞发生凋亡。

 

产品性质

英文别名（English   Synonym）	BBI608; BB-I608; BB   I608; 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione; Cancer   cell stemness inhibitor;
中文名称   (Chinese Name)	STAT3抑制剂；2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌
靶点（Target）	STAT
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS号（CAS   NO.）	83280-65-3
分子式（Formula）	C14H8O4
分子量（Molecular   Weight）	240.21
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用浓度为300 nmol/L, 500 nmol/L的Napabucasin分别处理143B与MG63两种骨肉瘤细胞系发现，Napabucasin显著抑制了骨肉瘤细胞的增殖。^[1] Napabucasin治疗后观察到细胞活力下降，集落形成，迁移和存活以及细胞周期停滞，体外对多西紫杉醇的敏感性更高以及体内抑制的肿瘤发生。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

       与对照组PBS相比，用Napabucasin (40 mg/kg)治疗后显着降低异种移植瘤的生长和肿瘤体积(TV) (P<0.05)。此外，与对照组PBS相比，Napabucasin也显着降低了肿瘤重量(P<0.05)。^[2]

 

参考文献

[1] Zuo Dongqing, Shogren Kristen L, Zang Jie, et al. Inhibition of STAT3 blocks protein synthesis and tumor metastasis in osteosarcoma cells. 2018, 37(1):244.

[2] Yiming Zhang, Zhong Jin, Huimin Zhou, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. 2016, 5(6):1251-1258.

HB220616