BP-1-102 (STAT3 Inhibitor XVIII; BP1-102; BP 1-102)是高效的特异性的STAT3抑制剂，其IC₅₀值为6.8 μM，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM，具有口服生物活性。BP-1-102在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	STAT3 Inhibitor XVIII; BP1-102; BP 1-102
中文名称 (Chinese Name)	STAT3抑制剂
靶点（Target）	STAT
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS号（CAS NO.）	1334493-07-0
分子式（Formula）	C29H27F5N2O6S
分子量（Molecular Weight）	626.59
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

    在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服喂服BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102。^[1]

 

参考文献

[1] Xiaolei Zhang, Peibin Yue, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. 2012, 109(24):9623-9628.

HB220616