Cucurbitacin I（葫芦素I; Elatericin B; JSI-124; NSC-521777; JSI124; NSC521777）是一种天然的JAK2/STAT3 选择性抑制剂，可有效抑制STAT3的磷酸酪氨酸水平、DNA结合活性及其介导的基因表达，但对Src、AKT、ERK和JNK无抑制作用。JAK/STAT3信号通路在肿瘤的发生、发展中起着重要的调控作用，Cucurbitacin I可诱导癌细胞凋亡，具有有效的抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-17-[(E,2R)-2,6-dihydroxy-6-methyl-3-oxohept-4-en-2-yl]-2,16-dihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-8,10,12,15,16,17-hexahydro-7H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione; Elatericin B; JSI-124; NSC-521777;   JSI124; NSC521777
中文名称 (Chinese Name)	葫芦素I
靶点（Target）	STAT; JAK
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS号（CAS NO.）	2222-07-3
分子式（Formula）	C30H42O7
分子量（Molecular Weight）	514.65
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

肉瘤作为一种罕见的恶性肿瘤，Cucurbitacin I对于5种常见骨肉瘤细胞系143B、MG63、HOS、SAOS-2、HUO细胞均有明显的增殖抑制作用。^[1] Cucurbitacin I通过抑制VEGFR-2、成纤维细胞生长因子受体-1 (FGFR1)和STAT3的磷酸化水平来抑制肿瘤血管生成。^[2] Cucurbitacin I以剂量依赖性的方式抑制结肠癌细胞COLO205增殖，Cucurbitacin I (100 nM)处理6 h，COLO205结肠癌细胞迁移50%。COLO205细胞暴露于Cucurbitacin I可显著降低细胞活力。在COLO205细胞中，Cucurbitacin I可以抑制细胞的迁移和侵袭，并具有对结肠癌的化疗增敏活性。Cucurbitacin I可抑制STAT3的激活、降低MMP-9的表达，100 nM Cucurbitacin I降低了STAT3磷酸化和MMP-9表达的蛋白水平。结果表明，Cucurbitacin I可能是结肠癌的一种有效的辅助化疗药物，具有抗迁移、抗入侵和化疗增敏活性。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

    与对照组小鼠相比，在小鼠中进行的体内Matrigel测定法显示，经Cucurbitacin I处理的小鼠的栓塞中的血管形成和血红蛋白含量显着降低。^[2] Cucurbitacin I (1 mg/kg/day)能有效地抑制A549肿瘤、v-Src转化的NIH3T3肿瘤和人乳腺癌MDA-MB-468裸鼠的肿瘤生长。用Cucurbitacin I处理A549和MDA-MB-468细胞可降低酪氨酸磷酸化STAT3的水平，A549细胞比MDA-MB-468细胞更敏感。Cucurbitacin I还可显著提高小鼠存活率。这些结果为JAK/STAT3信号通路在抗癌药物发现中的药理作用提供了有力的支持。^[4]

 

参考文献

[1] Toru Oi, et al. STAT3 inhibitor, cucurbitacin I, is a novel therapeutic agent for osteosarcoma. 2016, 49(6):2275-2284.

[2] Kim Hyeon Jin, Kim Jin-Kyung. Antiangiogenic effects of cucurbitacin-I. 2015, 38(2):290-8.

[3] Song J, et al. Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.

[4] Blaskovich M A, et al. Discovery of JSI-124 (cucurbitacin I), a selective Janus kinase/signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway inhibitor with potent antitumor activity against human and murine cancer cells in mice[J]. Cancer research, 2003, 63(6): 1270-1279.

HB220616