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JNJ28871063 hydrochloride
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JNJ28871063 hydrochloride是口服有效、高选择性的ATP竞争性pan-ErbB激酶抑制剂,兼具血脑屏障穿透性与体内抗肿瘤活性。它对ErbB1、ErbB2、ErbB4的IC50分别为22nM、38nM、21nM,能抑制EGFR和ErbB2关键酪氨酸残基磷酸化,且可透过血脑屏障,在过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中展现抗肿瘤效果。

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