Bafetinib (INNO-406, NS-187, NS187)，又称巴氟替尼或巴非替尼，是Bcr-Abl/Lyn抑制剂，IC₅₀为5.8 nM和19 nM，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Bafetinib, INNO-406, NS-187, NS187
中文名称 (Chinese Name)	巴氟替尼，巴非替尼
靶点 (Target)	Bcr-Abl, Lyn
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Bcr-Abl
CAS号 (CAS NO.)	859212-16-1
分子式 (Formula)	C30H31F3N8O
分子量 (Molecular Weight)	576.62
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Bafetinib (0- 10 μM)抑制Bcr-Abl阳性细胞系(K562, KU812, BaF3/wt )生长，而对Bcr-Abl-阴性U937细胞系增殖没有作用。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在Bcr-Abl阳性KU812移植瘤小鼠模型中，口服Bafetinib (0.2 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1] Kimura S, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood. 2005 Dec 1;106(12):3948-3954.

[2] Kamitsuji Y, et al. The Bcr-Abl kinase inhibitor INNO-406 induces autophagy and different modes of cell death execution in Bcr-Abl-positive leukemias. Cell Death Differ. 2008 Nov;15(11):1712-22.

HB230110