ARRY-380 (HER2-Inhibitor-1; ARRY-380)是一种高效的、选择性的HER2抑制剂，其IC₅₀值为8 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	HER2-Inhibitor-1; ARRY380
靶点（Target）	HER2
通路（Pathway）	Protein Tyrosine Kinase--HER2
CAS号（CAS NO.）	937265-83-3
分子式（Formula）	C29H27N7O4S
分子量（Molecular Weight）	569.63
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

ARRY-380是ErbB2（Her2人表皮生长因子受体2）的具有口服活性和选择性的小分子抑制剂。它抑制ErbB2的IC₅₀值为14 nM，在BT474细胞中它可以抑制ErbB2的磷酸化，其IC₅₀为21 nM。ARRY-380也可以强有效的抑制AKT（蛋白激酶B）的磷酸化，诱导BT474细胞的凋亡和生长抑制。在稳转有持续活性的ErbB2 (3T3-rErbB2)的NIH-3T3细胞中，ARRY-380可以显著抑制肿瘤生长。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在两个ErbB2驱动的颅内肿瘤异种移植模型中，ARRY-380显著提高生存率，与其他ErbB2的药物相比具有更高的活性。此外，研究表明，对于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的临床活性。这些临床前和临床的数据表明，ARRY-380可以为ErbB2+ MBC脑转移患者提供更好的治疗。^[2]

 

参考文献

[1] Pheneger, T., et al. In vitro and in vivo activity of ARRY-380: A potent, small molecule inhibitor of ErbB2. Presented at the American Association of Cancer Research 100th Annual Meeting Apr 18-22, 2009; Cancer Res 69 (abstr 1795).

[2] Victoria Dinkel, et al. ARRY-380, a potent, small molecule inhibitor of ErbB2, increases survival in intracranial ErbB2+ xenograft models in mice.

HB221020