Afatinib（阿法替尼，又称BIBW2992, BIBW-2992）是一种不可逆的ErbB家族抑制剂，抑制EGFR1和HER2，其IC₅₀值分别为0.5 nM和14 nM。在一系列过表达EGFR和表达HER2细胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖。另外，Afatinib抑制癌细胞生长和存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib。Afatinib已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide; BIBW-2992; BIBW 2992; Tomtovok
中文名称 (Chinese Name)	阿法替尼; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
靶点（Target）	EGFR; HER2
CAS号（CAS NO.）	439081-18-2
分子式（Formula）	C24H25ClFN5O3
分子量（Molecular Weight）	485.94
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Afatinib对细胞的作用，用不同浓度Afatinib（0 - 10000 nM）孵育NIH-3T3细胞，Afatinib在有效软琼脂上抑制克隆形成，其作用方式为剂量依赖型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为研究Afatinib在体内的抗肿瘤活性，Afatinib（25 mg/kg；口服给药）处理A431移植瘤小鼠，结果显示实验组小鼠出现明显的肿瘤衰退，并且免疫组化结果显示，小鼠组织EGFR和AKT磷酸化水平下调。^[1]

 

参考文献

[1] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).

HB221014