PD173074是一种有效的ATP竞争型的FGFR1抑制剂，对FGFR1的IC₅₀值约为25 nM，Ki值约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂，对VEGFR2的IC₅₀值为100-200 nM。PD173074 是一种强效的和选择性的成纤维细胞生长因子受体抑制剂（FGFR抑制剂）。成纤维细胞生长因子-2能诱导小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖和化疗耐药性。PD173074还能抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化，能有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成，且几乎没有细胞毒性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PD-173074; FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
靶点（Target）	FGFR1; VEGFR2
CAS号（CAS NO.）	219580-11-7
分子式（Formula）	C28H41N7O3
分子量（Molecular Weight）	523.67
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO: 52.4 mg/mL(100 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PD 173074（0 ~ 1000 nM; 5 min）作用于NIH 3T3细胞，结果显示PD 173074呈剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2自磷酸化，其IC₅₀值分别为1 ~ 5 nM和100 ~ 200 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PD 173074（1或2 mg/kg/day；腹腔注射）处理诱导角膜新生血管的Swiss Webster小鼠模型，结果显示PD 173074以剂量依赖性的方式显著抑制由FGF或VEGF诱导的血管生成，并没有明显的毒性。^[2]

 

参考文献

[1]. Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.

[2]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.

[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.

 

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