Amuvatinib(MP-470; MP470; HPK 56)是一种可口服的、具有生物有效性的合成碳硫酰胺，是作用于c-Kit、PDGFα和Flt3等多靶点抑制剂，其IC50值分别是10 nM、40 nM和81 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide; MP-470; MP 470; MP470; HPK 56;
中文名称 (Chinese Name)	N-(1,3-苯并二氧戊环-5-基甲基)-4-苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4-基-1-哌嗪硫代甲酰胺
靶点（Target）	c-Kit; PDGFα; Flt3
CAS号（CAS NO.）	850879-09-3
分子式（Formula）	C23H21N5O3S
分子量（Molecular Weight）	447.51
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Amuvatinib(MP-470; MP470; HPK 56)作用于LNCaP和PC-3细胞，其IC50值分别为4 μM和8 μM。MP-470（10 μM）作用于LNCaP细胞，使细胞周期停滞在G1期，且降低Akt和ERK1/2的磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

MP-470（10 mg/kg-75 mg/kg，腹腔注射）或（50 mg/kg-200 mg/kg，口服给药）处理携带HT-29、A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，能显著抑制肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1]. Qi W, et al. MP470, a novel receptor tyrosine kinase inhibitor, in combination with Erlotinib inhibits the HER family/PI3K/Akt pathway and tumor growth in prostate cancer. BMC Cancer. 2009 May 11;9:142.

[2]. Welsh JW, et al. The c-Met receptor tyrosine kinase inhibitor MP470 radiosensitizes glioblastoma cells. Radiat Oncol. 2009 Dec 22;4:69.

[3]. Zhao H, et al. The receptor tyrosine kinase inhibitor amuvatinib (MP470) sensitizes tumor cells to radio- and chemo-therapies in part by inhibiting homologous recombination. Radiother Oncol. 2011 Oct;101(1):59-65.

 

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