AEE788 (NVP-AEE788)是一种高效的EGFR、VEGFR和HER2/ErbB2抑制剂，其对EGFR和ErbB2的IC₅₀值分别为2 nM和6 nM，AEE788也抑制Flt-1、KDR、c-Src和c-Abl，其作用得IC₅₀值为50-80 nM。AEE788抑制EGFR和Akt的磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	6-{4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl}-N-[(1R)-1-phenylethyl]-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-((R)-1-phenylethyl)amine; AEE-788; AEE 788; NVP AEE 788; AEE788
中文名称 (Chinese Name)	6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
靶点（Target）	EGFR; HER2/ErbB2
CAS号（CAS NO.）	497839-62-0
分子式（Formula）	C27H32N6
分子量（Molecular Weight）	440.58
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥22.05 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AEE788抑制EGFR和VEGF受体酪氨酸激酶的IC₅₀值分别是EGFR(2 nM)、ErbB2(6 nM)、KDR(77 nM)、Flt-1(59 nM)。在细胞中，生长因子诱导的EGFR和ErbB2磷酸化也被有效抑制(IC₅₀：11 nM和220 nM)。AEE788对EGFR和ErbB2过表达细胞具有抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和VEGF刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AEE788（50 mg/kg，口服给药）处理异种移植瘤的雌性BALB/c裸鼠，实验显示AEE788能有效抑制肿瘤内生长因子诱导的EGFR和ErbB2的磷酸化，还能抑制VEGF诱导的小鼠移植模型的血管生成。^[1]在用AEE788治疗的小鼠中，在治疗开始后21天，与对照组相比，实验组小鼠肿瘤生长被抑制54%。^[2] 

 

参考文献

[1]. Traxler P, et al. AEE788: a dual family epidermal growth factor receptor/ErbB2 and vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2004 Jul 15;64(14):4931-4941.

[2]. Park et al. AEE788, a dual tyrosine kinase receptor inhibitor, induces endothelial cell apoptosis in human cutaneous squamous cell carcinoma xenografts in nude mice. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1963-1973.

HB221108