GNF-7 (GNF7)是Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1-WT和Abl1-T315I的IC₅₀值分别为133 nM和61 nM，具有抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GNF-7, GNF7
靶点 (Target)	Bcr-Abl
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Bcr-Abl
CAS号 (CAS NO.)	839706-07-9
分子式 (Formula)	C28H24F3N7O2
分子量 (Molecular Weight)	547.53
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞中，GNF-7抑制细胞增殖，IC₅₀值小于1 nM；在Colo205和SW620细胞中，GNF-7抑制细胞增殖，IC₅₀值为5 nM和1 nM。^[1] 在NRAS突变的AML细胞系中，GNF-7 (1 μM)诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在BCR-ABL1-T315I Ba/F3移植瘤小鼠模型中，口服GNF-7 (10 mg/kg)抑制了肿瘤的生长。^[1]

 

参考文献

[1] Choi HG, et al. A type-II kinase inhibitor capable of inhibiting the T315I "gatekeeper" mutant of Bcr-Abl. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5439-48.

[2] Cho, H., et al. First SAR study for overriding NRAS mutant driven acute myeloid leukemia. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8353-8373.

HB230113