PI-1840 (PI1840)是可逆的、非共价的胰凝乳蛋白酶样(CT-L)选择性抑制剂，IC₅₀值为27 nM，诱导蛋白酶体底物p27、Bax和IκB-α的积累，抑制细胞存活和活力，并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	PI-1840, PI1840
靶点 (Target)	Chymotrypsin-like proteasome
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Proteasome
CAS号 (CAS NO.)	1401223-22-0
分子式 (Formula)	C22H26N4O3
分子量 (Molecular Weight)	394.47
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在MG-63和U2-OS细胞系中，PI-1840 (5-60 μM)抑制细胞活性，将细胞周期阻滞在G2/M期，诱导细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在MDA-MB-231乳腺癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射PI-1840 (150 mg/kg)抑制瘤体生长。^[2]

 

参考文献

[1] Kazi A, et, al. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem. 2014 Apr 25;289(17):11906-11915.

[2] Chen Y, et, al. Non covalent proteasome inhibitor PI 1840 induces apoptosis and autophagy in osteosarcoma cells. Oncol Rep. 2019 May;41(5):2803-2817.

HB230109