Tripterin (Celastrol),又称雷公藤红素、南蛇藤素、南蛇藤醇、苦瓜甙、苦瓜苷、苦瓜素或苦瓜皂甙,是从中药雷公藤中提取的具有多种生物活性的天然化合物,是蛋白酶体抑制剂,结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50为2.5 μM,具有抗癌和抗氧化活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Tripterin, Celastrol |
中文名称 (Chinese Name) |
雷公藤红素、南蛇藤素、南蛇藤醇、苦瓜甙、苦瓜苷、苦瓜素,苦瓜皂甙 |
靶点 (Target) |
Proteasome |
通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--Proteasome |
CAS号 (CAS NO.) |
34157-83-0 |
分子式 (Formula) |
C29H38O4 |
分子量 (Molecular Weight) |
450.61 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Celastrol作用于血管内皮细胞抑制TNF-α和IFN-γ诱导的NO产生,IC50为200 nM。[1] Celastrol (1 μM)抑制RPMI 8226细胞的生长,降低cyclin D1和cyclin E的水平,增加p21和p27的水平。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在PC-3移植瘤小鼠模型中,腹腔注射Celastrol (3 mg/kg)显著抑制肿瘤的生长。[3]
参考文献
[1] Allison AC, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2001 Oct;25(7):1341-57.
[2] Kannaiyan R, et al. Celastrol inhibits tumor cell proliferation and promotes apoptosis through the activation of c-Jun N-terminal kinase and suppression of PI3 K/Akt signaling pathways. Apoptosis. 2011 Oct;16(10):1028-41.
[3] Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65.
HB230106