产品描述

Mevastatin（又名：美伐他汀，ML-236B，ML236B，Compactin，NSC-281245）是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA（HMG辅酶A）还原酶抑制剂，与底物HMG-CoA竞争结合位点（Ki=1 nM），比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断，使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期，同时伴随着cdk4，cdk6和cyclin D1的下调，以及细胞周期抑制剂p21和p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡，抑制TNF诱导的NF-κB活化（IC50约为17 µM）。另外，mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成，降低血浆中胆固醇水平，因此，mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化，以及心血管疾病的研究。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl(2S)-2-methylbutanoate;ML236B; ML 236B;ML-236B;NSC-281245;NSC281245;CS-500;CS500; L-637312;L637312,Statin I;Compactin
中文名称 (Chinese Name)	康帕丁；美伐他汀；辛可芬
靶点（Target）	HMG-CoA Reductase
CAS号（CAS NO.）	73573-88-3
分子式（Formula）	C23H34O5
分子量（Molecular Weight）	390.51
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL，溶于乙醇：≥3 mg/mL，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测mevastatin对细胞凋亡的作用，用不同浓度的mevastatin (16-256 μM)孵育Caco-2细胞，mevastatin以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。同时用1 mM butyrate孵育时，细胞凋亡提高2-4倍。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测mevastatin对脑损伤的作用，用mevastatin (2 mg/kg, 20 mg/kg; 7d, 14d, 28 d)处理野生型129-SV/eVTAcBr雄性小鼠，结果发现，2 mg/kg mevastatin处理14、28天后不能显著降低梗塞体积；20 mg/kg剂量处理14和28天后可以使梗塞体积分别降低26%和37%。20 mg/kg mevastatin处理28天后小鼠都出现血清总胆固醇水平下降的现象，而7天和14天处理的小鼠血清胆固醇没有下降。^[2]

 

参考文献

[1]. Wachtershauser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis 22(7): 1061-1067 (2001).

[2]. Amin-Hanjani S, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke 32: 980-986 (2001).

 

HB220321