MG132 (MG-132, Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO)是强效的、可逆的、细胞通透性proteasome抑制剂(IC₅₀ = 100 nM)，抑制20S蛋白酶体的ZLLL-MCA降解活性时，比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制细胞周期和细胞周期蛋白降解所需要的calpain (IC₅₀ = 1.2 μM)，并诱导PC12细胞中神经突增生。另外，MG132抑制IκBα降解，从而抑制NF-κB通路活化。MG132诱导MPM细胞凋亡，并伴随caspase 3、7、8、9蛋白活化。MG132还诱导线粒体膜电位变化，而且细胞内ROS水平也会提高。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO, MG-132, MG132
靶点 (Target)	Proteasome
通路 (Pathway)	Metabolic Enzyme/Protease--Proteasome
CAS 号（CAS NO.）	133407-82-6
分子式（Molecular Formula）	C26H41N3O5
分子量（Molecular Weight）	475.6
外观（Appearance）	白色粉末
纯度（Purity）	≥96%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO(25 mg/mL)，乙醇(25 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

4）本产品仅作科研用途！

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测MG 132在NCI-H2052和NCI-H2452细胞中的作用，使用不同浓度的MG132 (0.25, 0.5, 1, 2 μM)处理细胞，在4天实验中发现0.5-2 μM MG132显著抑制细胞增殖，在NCI-H2452细胞中大于0.5 μM时会显著诱导细胞死亡。^[4] 为检测MG 132对Aβ肽分泌物的抑制作用，用不同浓度的MG 132 (20, 40, 60, 80, 100 μM)孵育CHOAPPSw细胞6 h，发现MG132以浓度依赖型方式降低APPSwβ分泌物的水平，用100 μM MG132处理的分泌的APPSwβ浓度为对照组的35%。^[5]

（二）动物实验（体内实验）

给6月龄雄性mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx)小鼠注射MG132 (1, 5 , 10 μg/kg/24 h)，骨骼肌组织裂解液用WB检测，结果表明，骨骼肌中β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, dystrophin水平显著提高。^[3]

 

参考文献

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of ca pain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem, 119(3): 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2): 259-268 (1998).

[3] Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol, 163(4): 1663-1675 (2003).

[4] Bao-Zhu Yuan, et al. Proteasome Inhibitor MG132 Induces Apoptosis and Inhibits Invasion of Human Malignant Pleural Mesothelioma Cells. Transl Oncol. 1(3): 129–140 (2008).

[5] Steinhilb ML, et al. The Protease Inhibitor, MG132, Blocks Maturation of the Amyloid Precursor Protein Swedish Mutant Preventing Cleavage by β-Secretase. J. Biol.Chem, 276: 4476 (2001).

[6] Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 22(1): 215-21(2009).

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

[1] Han J, et al. IGF2BP2 Induces U251 Glioblastoma Cell Chemoresistance by Inhibiting FOXO1-Mediated PID1 Expression Through Stabilizing lncRNA DANCR. Front Cell Dev Biol. 2022;9:659228. IF:6.684

[2] Wang SW, et al. Hesperetin promotes DOT1L degradation and reduces histone H3K79 methylation to inhibit gastric cancer metastasis. Phytomedicine. 2021;84:153499. IF:5.340

[3] Tang Z, et al. LncRNA DANCR involved osteolysis after total hip arthroplasty by regulating FOXO1 expression to inhibit osteoblast differentiation. J Biomed Sci. 2018;25(1):4. IF:3.466

[4] Huang J, et al. Functional analysis of a de novo mutation c.1692 del A of the PHEX gene in a Chinese family with X-linked hypophosphataemic rickets. Bone Joint Res. 2019 Sep 3;8(8):405-413. IF: 3.6520

 

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