产品描述

Lovastatin（又名洛伐他汀, 洛伐司他汀, Mevinolin; Mevacor; Monacolin K）是一种常用的HMG-CoA还原酶抑制剂，临床上已用于降低胆固醇(cholesterol)。Lovastatin竞争性抑制HMG-CoA还原酶(Ki=0.6 nM, IC₅₀=3.4 nM)，HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA形成mevalonate，mevalonate是胆固醇合成的关键；而Lovastatin通过与HMG-CoA竞争性结合HMG-CoA还原酶从而达到降低胆固醇的效果。在多种癌细胞中，Lovastatin抑制细胞增殖和DNA合成，诱导细胞凋亡，诱导细胞周期阻断（G1早期）。Lovastatin是一种前体药物，进入体内后经过水解活化。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	2-methyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester, butanoic acid ; Mevinolin; Mevacor; Monacolin K
中文名称 (Chinese Name)	洛伐他汀；洛伐司他汀
靶点（Target）	HMG-CoA Reductase
通路（Pathway）	Protease/Metabolic Enzyme -- HMG-CoA Reductase
CAS号（CAS NO.）	75330-75-5
分子式（Formula）	C24H36O5
分子量（Molecular Weight）	404.54
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

Lovastatin显著抑制骨髓白血病细胞增殖，在1.5 μM、5 μM和10 μM时以剂量依赖的方式诱导HL-60细胞周期G1阻断；经10 μM Lovastatin处理后，CDK2，CDK4，CDK6和cyclin E蛋白表达量显著降低，而高浓度Lovastatin (50 mM, 100 mM, 200 mM)显著诱导细胞凋亡。^[1]

 

参考文献

[1] Park WH, et al. Lovastatin-induced inhibition of HL-60 cell proliferation via cell cycle arrest and apoptosis. Anticancer Res. 19(4B):3133-3140 (1999).

[2] Vilimanovich U, et al. Statin-mediated inhibition of cholesterol synthesis induces cytoprotective autophagy in human leukemic cells. Eur. J. Pharmacol 765: 415-428 (2015).

 

HB220704