推荐应用
Lovastatin(又名洛伐他汀, 洛伐司他汀, Mevinolin; Mevacor; Monacolin K)是一种常用的HMG-CoA还原酶抑制剂,临床上已用于降低胆固醇(cholesterol)。Lovastatin竞争性抑制HMG-CoA还原酶(Ki=0.6 nM, IC50=3.4 nM),HMG-CoA还原酶催化HMG-CoA形成mevalonate,mevalonate是胆固醇合成的关键;而Lovastatin通过与HMG-CoA竞争性结合HMG-CoA还原酶从而达到降低胆固醇的效果。在多种癌细胞中,Lovastatin抑制细胞增殖和DNA合成,诱导细胞凋亡,诱导细胞周期阻断(G1早期)。Lovastatin是一种前体药物,进入体内后经过水解活化。
参考文献
[1] Park WH, et al. Lovastatin-induced inhibition of HL-60 cell proliferation via cell cycle arrest and apoptosis. Anticancer Res. 19(4B):3133-3140 (1999).
[2] Vilimanovich U, et al. Statin-mediated inhibition of cholesterol synthesis induces cytoprotective autophagy in human leukemic cells. Eur. J. Pharmacol 765: 415-428 (2015).
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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