产品描述

Simvastatin（辛伐他汀，又称为MK-733、Zocor）是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，Ki值为0.12 nM。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞)，大鼠H4II E细胞(肝脏)，以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成，IC50值分别为19.3 nM，13.3 nM和15.6 nM。Simvastatin显著抑制细胞增殖，诱导细胞周期G1期阻断，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤转移作用。Simvastatin 激活蛋白激酶Akt，促进其底物eNOS磷酸化，并促进血管再生。Simvastatin也可以抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 ~ 13 µM)。另外，Simvastatin表现出抗炎症作用。

Simvastatin的商品名称为Zocor，用于降低胆固醇，常与ezetimibe(Zetia)联合使用，用于治疗血脂异常。此外，Simvastatin也可降低高心脏病风险者发病的机会。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	MK-733,Zocor,Simcard,Simvacor
化学名（Chemical Name）	2,2-dimethyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester
靶点（Target）	HMG-CoA reductase
CAS 号（CAS NO.）	79902-63-9
分子式（Molecular Formula）	C25H38O5
分子量（Molecular Weight）	418.57
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

为检测Simvastatin在细胞中的作用，先用50 µM simvastatin预孵育KBM-5细胞(1 × 106/mL) 12h，然后用TNF (0.1 nM)处理30min，发现，Simvastatin抑制TNF诱导的NF-κB活化。[5]

（二）动物实验

1）用simvastatin（20 mg/kg）预处理雄性C57BL/6小鼠，然后机械通风4 h，simvastatin预处理组保持肺损伤水平接近未接受通风组，通过抑制HMG CoA还原酶活性，Simvastatin保护小鼠避免受到机械通风造成的损伤。[3]

2）给动物腹腔注射simvastatin（0.1 mg/kg/d），股动脉切除后40天，simvastatin促进体内侧副管形成。[4]

参考文献

[1] Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 36(3): 72-82 (1988).

[2] Monica N.S., et al. Simvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, exhibits anti-metastatic and anti-tumorigenic effects in endometrial cancer. Gynecologic Oncology 134(2): 346–355 (2014).

[3] Nikolaos M, et al. Inhibition of HMGCoA reductase by simvastatin protects mice from injurious mechanical ventilation. Respiratory Research 16: 24 (2015).

[4] Kureishi Y, et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med. 6(9):1004-1010 (2000).

[5] K. S. Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).

HB181204