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Dabrafenib
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Dabrafenib (GSK2118436, GSK2118436A),又称达拉菲尼或达拉非尼,是特异性的BRAF V600E突变抑制剂,IC500.7 nM,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞增殖,具有抗癌活性,临床上常用于治疗BRAF V600E突变的转移性黑色素瘤,显著提高转移性黑色素瘤患者的存活率。

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参考文献

[1] Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):909-20.

[2] Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Aug 25;256:266-73.

[3] Meijles DN, et al. The anti-cancer drug dabrafenib is not cardiotoxic and inhibits cardiac remodelling and fibrosis in a murine model of hypertension. Clin Sci (Lond). 2021 Jul 30;135(14):1631-1647.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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