BI-78D3，一种可渗透细胞的苯并二恶英三唑化合物，是底物竞争性的JNK抑制剂，IC₅₀为280 nM，通过靶向JNK/JIP1相互作用位点抑制JNK底物磷酸化。BI-78D3可与ATF2竞争结合JNK1，抑制ATF2的磷酸化，但不抑制无D域肽底物的磷酸化。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	BI-78D3
靶点 (Target)	JNK
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--JNK
CAS号 (CAS NO.)	883065-90-5
分子式 (Formula)	C13H9N5O5S2
分子量 (Molecular Weight)	379.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在体外转染的HeLa培养物中，BI-78D3抑制TNF-α诱导的GFP cJun磷酸化，IC₅₀为12.4 µM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在肝衰竭小鼠中，静脉注射BI-78D3 (10 mg/kg)有效减少ConA诱导的肝衰竭；在2型糖尿病小鼠中，腹腔注射BI-78D3 (25 mg/kg)导致血糖水平显著降低，恢复胰岛素敏感性。^[1]

 

参考文献

1. Stebbins JL et al. Identification of a new JNK inhibitor targeting the JNK-JIP interaction site. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008 Oct 28, 105(43):16809-13.
2. Posthumadeboer J, et al. Targeting JNK-interacting-protein-1 (JIP1) sensitises osteosarcoma to doxorubicin. Oncotarget. 2012 Oct;3(10):1169-81.

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