Pelitinib（培利替尼；EKB-569; EKB569; WAY-EKB 569）是高效的EGFR抑制剂（IC₅₀=38.5 nM），抑制EGFR磷酸化。EKB-569是NHEK、A431和MDA-468细胞（IC₅₀分别为61、125、260 nM）增殖的有效抑制剂。EKB-569 也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化的EGF-R (pEGF-R) 的有效抑制剂（IC₅₀=20-80 nM）。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	EKB-569; EKB569; WAY-EKB 569
中文名称 (Chinese Name)	培利替尼
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT-- EGFR
CAS号（CAS NO.）	257933-82-7
分子式（Formula）	C24H23ClFN5O2
分子量（Molecular Weight）	467.92
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

EKB-569是NHEK、A431和MDA-468细胞（IC₅₀分别为61、125、260 nM）增殖的有效抑制剂。EKB-569 也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化的EGF-R (pEGF-R) 的有效抑制剂（IC₅₀=20-80 nM）。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

EKB-569（10 mg/kg；口服）在60分钟内抑制A431异种移植物中的EGFR磷酸化。24小时后，EGFR活性仍然被抑制超过50%。EKB-569在小鼠血浆中的半衰期约为2小时。^[1]

 

参考文献

[1] Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

HB221111