Daphnetin（又名瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素；7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol）是从Genus Daphne中分离得到的一种香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，不仅对EGFR有明显抑制作用，还可抑制PKA和PKC的活性，对EGFR、PKA和PKC作用的 IC₅₀ 值分别为7.67 μM、9.33 μM和25.01 μM。同时Daphnetin在临床上还被应用于治疗凝血功能障碍及类风湿性关节炎等疾病。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol
中文名称 (Chinese Name)	瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素
靶点（Target）	EGFR; PKA; PKC
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	486-35-1
分子式（Formula）	C9H6O4
分子量（Molecular Weight）	178.14
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在体外，daphnetin在25-40 µM浓度之间导致恶性疟原虫引起的3H-次黄嘌呤掺入的抑制率为50% (IC₅₀)。^[1] 在雌激素条件下，daphnetinn (12.5-200 μM)处理24 h即可抑制MCF-7细胞增殖，在72 h时，其IC₅₀为73±4.1 μM。Daphnetinn (50, 100和200 μM)可降低细胞周期蛋白D1的水平，但在最小的测试浓度下（Daphnetinn为50 μM时），细胞周期蛋白E的水平无明显改变，蛋白p27水平开始升高。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

经过水迷宫测试之后，指定小鼠进行强迫游泳测试，结果显示Daphnetin（2-8 mg/kg）可增强应激小鼠的表现。^[2] 连续3天每天对未成熟小鼠皮下注射Daphnetinn (35, 70, 140 mg/kg)，发现并不能增加子宫重量，反而发现子宫重量下降，Daphnetinn的剂量为140 mg/kg时，子宫重量显著降低39.5%。^[3]

 

参考文献

[1] Yang YZ, Ranz A, Pan HZ, Zhang ZN, Lin XB, Meshnick SR. Daphnetin: a novel antimalarial agent with in vitro and in vivo activity. Am J Trop Med Hyg. 1992 Jan;46(1):15-20.

[2] Liao MJ, Lin LF, Zhou X, Zhou XW, Xu X, Cheng X, Gao Q, Luo HM. Daphnetin prevents chronic unpredictable stress-induced cognitive deficits. Fundam Clin Pharmacol. 2013 Oct;27(5):510-6.

[3] Jiménez-Orozco FA, et al. Differential effects of esculetin and daphnetin on in vitro cell proliferation and in vivo estrogenicity. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 1;668(1-2):35-41.

HB220720