SH-4-54 (SH454)是高效的STAT抑制剂，作用STAT3和STAT5的K_d分别为300 nM和464 nM，有抗癌活性。SH-4-54可结合STAT3 SH2结构域，抑制STAT3磷酸化水平，而STAT3的异常活化有利于肿瘤细胞的增殖。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	SH-4-54, SH454
靶点 (Target)	STAT3和STAT5
通路 (Pathway)	JAK/STAT--STAT
CAS号 (CAS NO.)	1456632-40-8
分子式 (Formula)	C29H27F5N2O5S
分子量 (Molecular Weight)	610.59
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在胶质母细胞瘤脑癌干细胞中，SH-4-54在nM浓度下抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点，并表现出细胞毒性。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在胶质母细胞瘤异种移植瘤小鼠模型中，腹腔注射SH-4-54 (10 mg/kg)，表现出BBB渗透性，有效抑制神经胶质肿瘤生长，并抑制pSTAT3表达。^[1] 

 

参考文献

1.Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.

HB221116