Decernotinib (VX-509, VX509, VRT-831509, VRT831509)，又称德塞替尼或地诺替尼，是一种高效的、可口服的JAK3抑制剂，K_i为2.5 nM，细胞实验中IC₅₀为50-170 nM；作用于JAK1/2和TYK2的K_i值分别为11、13和11 nM。JAK3主要在免疫细胞中表达，在许多疾病的免疫应答中有重要作用，如类风湿性关节炎。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Decernotinib, VX-509, VX509
中文名称 (Chinese Name)	德塞替尼；地诺替尼
靶点 (Target)	JAK3
通路 (Pathway)	JAK/STAT--JAK
CAS号 (CAS NO.)	944842-54-0
分子式 (Formula)	C18H19F3N6O
分子量 (Molecular Weight)	392.38
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Decernotinib有效阻断T细胞增殖，平均IC₅₀为170±101 nM，并抑制IL-2刺激的T细胞增殖。VX-509对CD40L和IL-4的反应也对B细胞具有细胞毒性(IC₅₀: 50 nM)。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。^[1] 在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。^[2]

 

参考文献

1.Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 May;353(2):405-14.

2.Farmer LJ, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7195-216.

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