CP-724714 (CP724714)是一种高效的、选择性的HER2/ErbB2抑制剂，其IC₅₀值为10±3 nM，也是EGFR激酶抑制剂，其IC₅₀值为6,400±2,100 nM。CP-724714可抑制erbB2，下调肿瘤erbB2受体磷酸化水平，引起下游erbB2 RTK信号减弱，诱导乳腺癌细胞G1期停滞，引起肿瘤细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CP 724714; CP724714
中文名称 (Chinese Name)	HER2抑制剂
靶点（Target）	HER2
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	537705-08-1
分子式（Formula）	C27H27N5O3
分子量（Molecular Weight）	469.53
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CP-724714可抑制erbB2，引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。CP-724714 (1 mol/L)也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中呈浓度依赖性的下调肿瘤erbB2受体磷酸化水平。CP-724714疗法也可呈时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中，CP-724714对异种移植物的生长呈现剂量依赖性的抑制。同时，CP-724714治疗可引起下游erbB2 RTK信号减弱。^[1]

 

参考文献

[1] Jitesh P, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.

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