JI051是一种具有抗癌活性的、可与Hes1-PHB2相互作用的稳定剂,可抑制Notch下游效应基因Hes1活性进而促使细胞周期停滞。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
JI-051; JI 051 |
靶点(Target) |
Notch |
CAS号(CAS NO.) |
2234281-75-3 |
分子式(Formula) |
C22H24N2O3 |
分子量(Molecular Weight) |
364.44 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥50 mg/mL |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测JI051对人胰腺癌细胞的影响,接种一定数量的胰腺癌细胞系MIA PaCa-2至培养板中,培养一段时间后添加不同浓度(0.1~ 10 μM)JI051工作液,并孵育细胞72 h。经WST-8实验验证,JI051以剂量依赖性的方式抑制细胞增殖。[1]
(二)动物实验(体内实验)
为了检测JI051抗肿瘤的潜在作用,50 μL 1×106个MIA PaCa-2细胞皮下注射到4周龄雌性Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,腹腔给予连续3周,每周5天50 mg/kg 体重的JI051,与未给予JI051对照组相比,在不影响动物体重的情况下,每周测量的肿瘤体积显著变小,21天后,肿瘤体积减少了48.2%。[1]
参考文献
[1]. Perron A, Nishikawa Y, Iwata J, Shimojo H, Takaya J, Kobayashi K, Imayoshi I, Mbenza NM, Takenoya M, Kageyama R, Kodama Y, Uesugi M. Small-molecule screening yields a compound that inhibits the cancer-associated transcription factor Hes1 via the PHB2 chaperone. J Biol Chem. 2018 May 25;293(21):8285-8294. doi: 10.1074/jbc.RA118.002316. Epub 2018 Mar 9. PMID: 29523683; PMCID: PMC5971435.
HB220425