Pimozide（又名Neoperidole; Pimozidum; NSC170984; NSC-170984; Orap; R 6238; R-6238; 匹莫齐特; 匹莫奇特）是dopamine receptor拮抗剂，D2受体拮抗剂，STAT3/STAT5抑制剂，二苯基丁基哌啶衍生物和具有抗精神病特性的多巴胺拮抗剂。Pimozide选择性地抑制中枢神经系统(CNS)中的2型多巴胺能受体，从而抑制多巴胺神经传递并减少运动发声抽动和妄想的发生。Pimozide对α1-adrenoceptor有较高亲和性，K_i值为39 nM。此外，Pimozide拮抗α-肾上腺素能受体和5-HT 2受体。Pimozide与5-HT 7受体具有高亲和力(Ki= 0.5 nM)。Pimozide降低STAT5酪氨酸磷酸化，可用于治疗精神障碍，抗精神病药，还可抑制多种癌细胞增殖，如结直肠癌，人骨肉瘤和肝细胞癌等。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Neoperidole; Pimozidum; NSC170984;   NSC-170984; NSC 170984; Orap; R 6238; R-6238; R6238; 1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
中文名称 (Chinese Name)	匹莫齐特；匹莫奇特
靶点（Target）	Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor; STAT3;   STAT5; 5-HT 7; α1-adrenoceptor
通路（Pathway）	Neuronal   Signaling--Adrenergic Receptor
CAS号（CAS NO.）	2062-78-4
分子式（Formula）	C28H29F2N3O
分子量（Molecular Weight）	461.55
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Pimozide作用于T型Ca²⁺通道，实现抑制MCF-7乳腺癌细胞的效果。^[1] Pimozide还抑制人骨肉瘤中的细胞外调节蛋白激酶(Extracellular regulated protein kinases, ERK)信号传导，并可选择性地促进胶质母细胞瘤中的自噬水平。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

    Pimozide在小鼠体内抑制了多巴胺受体、促黑素细胞激素、促肾上腺皮质激素释放因子和促性腺激素释放激素的释放，并且发现其通过抑制14C-Leu与3H-TdR结合进而抑制多巴胺与其受体的结合。^[3] Pimozide治疗后的神经母细胞瘤模型小鼠，其总生存期明显延长；并且在人神经母细胞瘤细胞中，Pimozide抑制了DNA和大分子的合成。^[4]

 

参考文献

[1] Bertolesi Gabriel E, et al. The Ca (2+) channel antagonists mibefradil and pimozide inhibit cell growth via different cytotoxic mechanisms. 2002, 62(2):210-9.

[2] Elmaci Ilhan, Altinoz Meric A. Targeting the cellular schizophrenia. Likely employment of the antipsychotic agent pimozide in treatment of refractory cancers and glioblastoma. 2018, 128:96-109.

[3] Krummel T M, Neifeld J P, Taub R N. Effects of dopamine agonists and antagonists on murine melanoma: correlation with dopamine binding activity. 1982, 49(6):1178-84.

[4] McGrath Patrick C., Neifeld James P. Inhibition of murine neuroblastoma growth by dopamine antagonists. 1984, 36(5):413-419.

HB220616