IMR-1(IMR1) |CAS 310456-65-6

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

IMR-1 (IMR1, IMR 1)是一类新型的、细胞可渗透的强效Notch抑制剂(IC50值为26 μM)。在抑制Notch依赖性癌细胞系的增殖方面有显著作用,抑制Notch转录,并在体内被水解为IMR-1A,具有抗肿瘤活性

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

2-[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-acetic acid ethyl ester, Inhibitor of Mastermind Recruitment-1

中文名称 (Chinese Name)

[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯

靶点(Target)

Notch

CAS号(CAS NO.)

310456-65-6

分子式(Formula)

C15H15NO5S2

分子量(Molecular Weight)

353.41

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥ 98%

溶解性(Solubility)

易溶于DMSO:≥ 20 mg/mL

结构式(Structure)

image.png

 

运输和保存方法

冰袋运输。-20℃避光保存,有效期3年;4℃避光保存,有效期2年。溶液分装后,-20°C避光保存,避免反复冻融,可保存至少6个月。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

为了检测IMR-1Notch信号通路的影响,选择几类Notch-dependen (SUM149, SUM159, HT1080)和Notch-independent (MCF-7, T47D, H-23)细胞系,添加不同浓度(15, 25 μM) IMR-1工作液,经qPCR实验检测Notch通路靶基因表达量,与未给予IMR-1对照组相比,实验结果表明Notch通路靶基因表达量下降,IMR-1抑制Notch信号通路[1]

(二)动物实验(体内实验)

为了检测IMR-1Notch信号通路的影响,40 μM IMR-1 处理Notch诱导的斑马鱼胚胎紊乱,与未给予IMR-1对照组相比,斑马鱼胚胎紊乱显著降低IMR-1 (i.p; 15 mg/kg; 28天)处理小鼠,可以迅速抑制异种移植模型中Notch依赖的肿瘤生长,但不引起体重减轻等不良反应。[1]

 

参考文献

[1]. Astudillo L, Da Silva TG, et al. The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Jun 15;76(12):3593-603. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-16-0061. Epub 2016 Apr 13. PMID: 27197169; PMCID: PMC4911243.

 

HB220424

400-6111-883