IMR-1 (IMR1, IMR 1)是一类新型的、细胞可渗透的强效Notch抑制剂（IC₅₀值为26 μM）。在抑制Notch依赖性癌细胞系的增殖方面有显著作用，抑制Notch转录，并在体内被水解为IMR-1A，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	2-[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-acetic acid ethyl ester, Inhibitor of Mastermind Recruitment-1
中文名称 (Chinese Name)	[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
靶点（Target）	Notch
CAS号（CAS NO.）	310456-65-6
分子式（Formula）	C15H15NO5S2
分子量（Molecular Weight）	353.41
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥ 98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥ 20 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。-20℃避光保存，有效期3年；4℃避光保存，有效期2年。溶液分装后，-20°C避光保存，避免反复冻融，可保存至少6个月。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测IMR-1对Notch信号通路的影响，选择几类Notch-dependen (SUM149, SUM159, HT1080)和Notch-independent (MCF-7, T47D, H-23)细胞系，添加不同浓度(15, 25 μM) IMR-1工作液，经qPCR实验检测Notch通路靶基因表达量，与未给予IMR-1对照组相比，实验结果表明Notch通路靶基因表达量下降，IMR-1抑制Notch信号通路。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测IMR-1对Notch信号通路的影响，40 μM IMR-1 处理Notch诱导的斑马鱼胚胎紊乱，与未给予IMR-1对照组相比，斑马鱼胚胎紊乱显著降低。IMR-1 (i.p; 15 mg/kg; 28天)处理小鼠，可以迅速抑制异种移植模型中Notch依赖的肿瘤生长，但不引起体重减轻等不良反应。^[1]

 

参考文献

[1]. Astudillo L, Da Silva TG, et al. The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Jun 15;76(12):3593-603. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-16-0061. Epub 2016 Apr 13. PMID: 27197169; PMCID: PMC4911243.

 

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