IMR-1 (IMR1, IMR 1)是一类新型的、细胞可渗透的强效Notch抑制剂(IC50值为26 μM)。在抑制Notch依赖性癌细胞系的增殖方面有显著作用,抑制Notch转录,并在体内被水解为IMR-1A,具有抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
2-[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-acetic acid ethyl ester, Inhibitor of Mastermind Recruitment-1 |
中文名称 (Chinese Name) |
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯 |
靶点(Target) |
Notch |
CAS号(CAS NO.) |
310456-65-6 |
分子式(Formula) |
C15H15NO5S2 |
分子量(Molecular Weight) |
353.41 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥ 98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥ 20 mg/mL |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。-20℃避光保存,有效期3年;4℃避光保存,有效期2年。溶液分装后,-20°C避光保存,避免反复冻融,可保存至少6个月。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测IMR-1对Notch信号通路的影响,选择几类Notch-dependen (SUM149, SUM159, HT1080)和Notch-independent (MCF-7, T47D, H-23)细胞系,添加不同浓度(15, 25 μM) IMR-1工作液,经qPCR实验检测Notch通路靶基因表达量,与未给予IMR-1对照组相比,实验结果表明Notch通路靶基因表达量下降,IMR-1抑制Notch信号通路。[1]
(二)动物实验(体内实验)
为了检测IMR-1对Notch信号通路的影响,40 μM IMR-1 处理Notch诱导的斑马鱼胚胎紊乱,与未给予IMR-1对照组相比,斑马鱼胚胎紊乱显著降低。IMR-1 (i.p; 15 mg/kg; 28天)处理小鼠,可以迅速抑制异种移植模型中Notch依赖的肿瘤生长,但不引起体重减轻等不良反应。[1]
参考文献
[1]. Astudillo L, Da Silva TG, et al. The Small Molecule IMR-1 Inhibits the Notch Transcriptional Activation Complex to Suppress Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Jun 15;76(12):3593-603. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-16-0061. Epub 2016 Apr 13. PMID: 27197169; PMCID: PMC4911243.
HB220424