YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ, YO01027, YO 01027)是⾼效的γ-分泌酶抑制剂，可使APPL和Notch水解，其IC₅₀分别为2.6 nM和2.9 nM。不同于其他γ-分泌酶抑制剂，YO-01027可与γ-分泌酶复合物直接相互作用。YO-01027可用作开发抗阿尔茨海默氏病药物的研究中。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(S,S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetylamino]-N-(5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propionamide; DBZ; Dibenzazepine
中文名称 (Chinese Name)	γ-分泌酶抑制剂；N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺；环维黄杨星D；二苯并氮杂卓
靶点（Target）	γ-secretase; Notch
CAS号（CAS NO.）	209984-56-5
分子式（Formula）	C26H23F2N3O3
分子量（Molecular Weight）	463.48
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥10 mg/mL，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测YO-01027对细胞的影响，将C57/BL6新生（P1）小鼠耳蜗细胞接种在4孔板中，用培养基培养2 h后，添加不同浓度（5, 10 μM）YO-01027工作液，并孵育细胞3天。经EdU实验验证，10 μM YO-01027能显著提升支持细胞的生长。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测YO-01027改善肥胖方面的潜在作用，选取6周龄C57BL/6J小鼠，分别腹腔给予连续4周，每两天一次10 μM/kg体重的YO-01027，与未给予YO-01027对照组相比，YO-01027在不影响能量摄入的情况下，可显著减缓实验组测量体重的增加。^[2] YO-01027（0, 3, 10, 30 μmol/kg；腹腔注射）每日1次，持续5天给药C57BL/6小鼠，结果显示实验组中YO-01027可以抑制上皮细胞增殖，诱导肠腺瘤杯状细胞分化，并呈现剂量依赖性。^[3]

 

参考文献

[1]. Wu J, Dong X, et al. Dibenzazepine promotes cochlear supporting cell proliferation and hair cell regeneration in neonatal mice. Cell Prolif. 2020 Sep;53(9): e12872.

[2]. Bi P, Shan T, et al. Inhibition of Notch signaling promotes browning of white adipose tissue and ameliorates obesity. Nat Med. 2014 Aug;20(8):911-8.  

[3]. van Es JH, et al. Notch/gamma-secretase inhibition turns proliferative cells in intestinal crypts and adenomas into goblet cells. Nature. 2005 Jun 16;435(7044):959-63.

 

HB220328