ZLDI-8 (ZLDI8, ZLDI 8)是一种Notch活化/裂解酶ADAM-17的抑制剂，抑制Notch蛋白的切割，降低了促生存/抗凋亡和EMT相关蛋白的表达。ZLDI-8还是一种不可逆的、竞争性的Lyp（酪氨酸磷酸酶）抑制剂，其IC₅₀值为31.6 μM，K_i值为26.22 μM。ZLDI-8能增强肝癌细胞对抑制剂索拉非尼、化疗药物依托泊苷和紫杉醇的敏感性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	ZLDI8, ZLDI 8
靶点（Target）	ADAM-17
CAS号（CAS NO.）	667880-38-8
分子式（Formula）	C24H23N3O3S
分子量（Molecular Weight）	433.52
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测ZLDI-8对人大肠癌细胞的影响，接种一定数量的大肠癌细胞系SW480和LoVo至96孔培养板中，培养一段时间后添加不同浓度(0.39, 0.78, 1.56, 3.13, 6.25, 12.5, 25, 50 μM) ZLDI-8工作液，并孵育细胞24~72 h。经MTT实验验证，ZLDI-8以剂量和时间依赖性的方式抑制细胞增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测ZLDI-8抗肿瘤的潜在作用，3×10⁶个LoVo细胞皮下注射到5周龄雄性Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，腹腔联合给药，连续25天，每天一次80 mg/kg 体重的ZLDI-8和每两天一次30 mg/kg 体重的5-FU，与未给药对照组相比，在不影响动物体重的情况下，每周测量的肿瘤体积显著变小。^[1]

 

参考文献

[1]. Li DD, Zhao CH, Ding HW, Wu Q, Ren TS, Wang J, Chen CQ, Zhao QC. A novel inhibitor of ADAM17 sensitizes colorectal cancer cells to 5-Fluorouracil by reversing Notch and epithelial-mesenchymal transition in vitro and in vivo. Cell Prolif. 2018 Oct;51(5): e12480. doi: 10.1111/cpr.12480. Epub 2018 Aug 2. PMID: 30069943; PMCID: PMC6528951.

[2]. Lu HY, Chu HX, Tan YX, Qin XC, Liu MY, Li JD, Ren TS, Zhang YS, Zhao QC. Novel ADAM-17 inhibitor ZLDI-8 inhibits the metastasis of hepatocellular carcinoma by reversing epithelial-mesenchymal transition in vitro and in vivo. Life Sci. 2020 Mar 1; 244:117343. doi: 10.1016/j.lfs.2020.117343. Epub 2020 Jan 21. PMID: 31978449.

[3]. Zhang Y, Li D, Jiang Q, Cao S, Sun H, Chai Y, Li X, Ren T, Yang R, Feng F, Li BA, Zhao Q. Novel ADAM-17 inhibitor ZLDI-8 enhances the in vitro and in vivo chemotherapeutic effects of Sorafenib on hepatocellular carcinoma cells. Cell Death Dis. 2018 Jul 3;9(7):743. doi: 10.1038/s41419-018-0804-6. PMID: 29970890; PMCID: PMC6030059.

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