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Semagacestat
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Semagacestat(司马西特,LY-450139,LY450139)是⼀种有效和选择性γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,γ分泌酶是一种内膜切割天冬氨酸蛋白酶(intramenbrane-cleaving aspartyl protease),切割许多I型膜蛋白,在基于膜和细胞的γ分泌酶实验中,抑制 β-amyloid (Aβ42)、Aβ38和Aβ40,IC50值分别为10.9 nM,12.0 nM和12.1 nM,并阻断与癌症(比如白血病)相关的Notch活化(抑制Notch信号通路),IC50值为14.1 nM

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参考文献

[1]. Portelius E, et al. Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs. J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.

[2]. Mitani Y, et al. Differential effects between γ-secretase inhibitors and modulators on cognitive function in amyloid precursor protein-transgenic and nontransgenic mice[J]. The Journal of Neuroscience, 2012, 32(6): 2037-2050.

[3]. Tagami S, et al. Semagacestat Is a Pseudo-Inhibitor of gamma-Secretase. Cell Rep. 2017 Oct 3;21(1):259-273.

[4]. Henley DB, May PC, Dean RA, Siemers ER. Development of semagacestat (LY450139), a functional gamma-secretase inhibitor, for the treatment of Alzheimer's disease. Expert Opin Pharmacother. 2009 Jul;10(10):1657-64.

 

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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