BMS 299897 (BMS299897, γ-Secretase Inhibitor XXIV)是一种磺胺类γ-secretase选择性抑制剂，IC₅₀为12 nM，可抑制Aβ40和Aβ42的形成，但不影响Notch信号传递。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	BMS 299897, γ-Secretase Inhibitor XXIV
中文名称 (Chinese Name)	2-[(1R)-1-[[(4-氯苯基)磺酰基](2,5-二氟苯基)氨基]乙基]-5-氟苯丁酸
靶点 (Target)	γ-secretase
通路 (Pathway)	Neuronal Signaling--γ-secretase
CAS号 (CAS NO.)	290315-45-6
分子式 (Formula)	C24H21ClF3NO4S
分子量 (Molecular Weight)	511.94
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BMS 299897处理大鼠原代E18皮质神经元，降低了每种Aβ肽的水平，抑制神经元培养物中TrkB介导的信号传导，增加APP-CTF的水平。BMS-299897 (1 μM)诱导海马神经元中QD-BDNF逆行轴突转运的缺陷。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

小鼠脑室注射BMS-299897 (0.1-1 μM)显著抑制了由Aβ_25-35引起的Aβ_1-42含量的增加和小鼠认知记忆缺陷，下调了Aβ_1-40水平，但不影响Aβ_25-35引起的脂质过氧化。^[2]

 

参考文献

1.Weissmiller AM, et al. A γ-secretase inhibitor, but not a γ-secretase modulator, induced defects in BDNF axonal trafficking and signaling: evidence for a role for APP. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0118379.

2.Meunier J, et al. The γ-secretase inhibitor 2-[(1R)-1-[(4-chlorophenyl)sulfonyl](2,5-difluorophenyl) amino]ethyl-5-fluorobenzenebutanoic acid (BMS-299897) alleviates Aβ_1-42 seeding and short-term memory deficits in the Aβ_25-35 mouse model of Alzheimer's disease.Eur J Pharmacol. 2013 Jan 5;698(1-3):193-9.

HB221109