PD153035（SU-5271; AG1517; NSC 669364; ZM 252868）是一种高效的、特异性的EGFR抑制剂（表皮生长因子受体抑制剂），竞争性地结合ATP位点，从而抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，其IC₅₀值为25 pM，Ki值为5.2 pM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SU-5271; AG1517; NSC 669364; ZM 252868
中文名称 (Chinese Name)	EGFR抑制剂
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	153436-54-5
分子式（Formula）	C16H14BrN3O2
分子量（Molecular Weight）	360.21
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PD153035 (0.5-2800 nM; 2 h)处理一组过表达各种水平的EGF受体和HER2/neu癌细胞，PD153035呈剂量依赖性地降低配体诱导的EGF受体磷酸化。PD153035仅在测试的最高浓度(1400-2800 nM)下抑制HER2/neu磷酸化。PD153035还抑制EGF受体阳性细胞中的细胞增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PD153035（80 mg/kg；腹腔注射）处理A431人表皮样肿瘤异种移植的免疫缺陷裸鼠，结果显示PD153035快速抑制肿瘤中80-90%的EGF受体酪氨酸磷酸化。单次腹腔注射剂量为80 mg/kg的PD153035，血浆和肿瘤中的药物水平在15分钟内升至50和22 μM。^[2]

 

参考文献

[1] Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106.

[2] Kunkel MW1, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302.

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