Erlotinib Hydrochloride（盐酸厄洛替尼；盐酸埃罗替尼；CP-358774 hydrochloride; NSC718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride）是一种EGFR抑制剂（表皮生长因子受体(EGFR/HER-1)酪氨酸激酶的直接抑制剂），其IC₅₀值为2 nM。Erlotinib hydrochloride对EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制导致癌症生长和发育的破坏，包括细胞迁移、增殖、血管生成和细胞凋亡等。该产品被广泛研究用于人非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。在胰腺癌中，Erlotinib Hydrochloride也具有抗肿瘤效应。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CP-358774 hydrochloride; NSC-718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	盐酸厄洛替尼；盐酸埃罗替尼
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	183319-69-9
分子式（Formula）	C22H24ClN3O4
分子量（Molecular Weight）	429.90
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

与单独使用任何一种药物相比，B-DIM和Erlotinib (2 μM)的组合可显著抑制BxPC-3细胞集落形成。与单独使用任何一种药物的凋亡作用相比，B-DIM和Erlotinib (2 μM)的组合仅在BxPC-3细胞中显著诱导细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Erlotinib（100 mg/kg，口服，持续三周）每天处理携带H460a细胞的雌性无胸腺nu/nu-nuBR裸鼠，结果显示Erlotinib具有显著的剂量依赖性功效。Erlotinib在6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg, 25 mg/kg和100 mg/kg的剂量下对细胞生长的抑制分别为28%、36%、46%和61%。^[2]

 

参考文献

[1] Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.

[2] Higgins B, et al. Antitumor activity of erlotinib (OSI-774, Tarceva) alone or in combination in human non-small cell lung cancer tumor xenograft models. Anti-cancer drugs, 2004, 15(5): 503-512.

HB221020