产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
Nocodazole (NSC 238159, R 17934, Oncodazole)诺考达唑 |
51301ES08 |
5 mg |
51301ES10 |
10 mg | |
51301ES50 |
50 mg |
|
51301ES60 |
100 mg |
产品描述
Nocodazole(诺考达唑,又称NSC 238159, R 17934, Oncodazole)是一种抗肿瘤药物,是一种微管聚合的可逆抑制剂,通过干扰微管聚合发挥作用,可以使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。Nocodazole介导的细胞周期阻断同时伴随着细胞凋亡率提高,及p53上调,另外还伴有多能性标记物Nanog和Oct4蛋白表达量降低,而且该降低作用不可逆。Nocodazole对一系列癌症相关的激酶有较高的亲和力,如ABL、c-KIT、BRAF、MEK。在COLO 205癌细胞中,Ketoconazole可以增强Nocodazole的诱导凋亡作用,在体内二者联合使用时,Nocodazole的抗肿瘤作用也明显提高。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
NSC 238159, R 17934, Oncodazole |
化学名(Chemical Name) |
Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
靶点(Target) |
Tubulin(microtubules) |
CAS 号(CAS NO.) |
31430-18-9 |
分子式(Molecular Formula) |
C14H11N3O3S |
分子量(Molecular Weight) |
301.32 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)本产品仅作科研用途!
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
1)分别用50、100、200 ng/mLnocodazole孵育hESC细胞24 h,细胞周期发生变化,DMSO处理的细胞大部分处于S或G1期,而nocodazole处理后细胞很少处于S期,G2/M期细胞数量增多,而且细胞中H3磷酸化水平提高,但Nanog和Oct4蛋白表达水平降低。[2]
2)为研究ketoconazole和nocodazole的联合作用,ketoconazole(1μM)和nocodazole(1nM)处理COLO 205癌细胞后,nocodazole诱导细胞凋亡的作用明显增强。[4]
(二)动物实验(体内研究)
为研究ketoconazole和nocodazole联合使用在体内的作用,ketoconazole(50 mg/kg,每周3次)和nocodazole(5 mg/kg,每周3次)处理COLO 205移植瘤小鼠,6周后发现,nocodazole抗肿瘤作用明显增强,并无明显的毒性。[4]
参考文献
[1] Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem. 7(1): 53-56 (2012).
[2] Ade Kallas, et al. Nocodazole Treatment Decreases Expression of Pluripotency Markers Nanog and Oct4 in Human Embryonic Stem Cells. PLoS ONE 6(4): e19114 (2011).
[3] Kim YH, et al. Nocodazole induces apoptosis in human Jurkat T cells through G2/M arrest-dependent phosphorylation of Bcl-2 and Bim by p34cdc2 kinase and subsequent provoking mitochondrial death signaling pathway (85.16). The Journal of Immunology 184 (2010).
[4] Wang YJ, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 34(4): 199-210 (2002).
HB240625