产品描述

CYT997 (Lexibulin)是一种有效的微管聚合抑制剂，对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，抑制细胞生长和增殖，并诱导细胞凋亡，使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性，在临床前肿瘤模型中表现出显著的血管裂解（vascular-disrupting）活性，抑制肿瘤扩大。CYT997与bortezomib联合使用会产生更强的抗肿瘤活性。

目前，CYT997已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Lexibulin
化学名（Chemical Name）	1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl] phenyl]urea
靶点（Target）	Tubulin（microtubules）
CAS 号（CAS NO.）	917111-44-5
分子式（Molecular Formula）	C24H30N6O2
分子量（Molecular Weight）	434.53
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测CYT997对人AML细胞和K562细胞的作用，分别用12.5、25、50、100、200 nM CYT997孵育细胞24h或48h，CYT997抑制所有待检测细胞生长，其作用方式为浓度和时间依赖型，HL-60和Kasumi-1对CYT997尤其敏感。IC50值分别为60.75 nM（HL-60）、111.38 nM（KG-1）、96.06 nM（THP-1）、71.43 nM（Kasumi-1）和134.33 nM（HEL）。[1]

2）为检测CYT997对细胞周期的影响，用1μM CYT997处理A431细胞15h或24h，对照组15%和19%细胞处于G2/M期，CYT997处理组则有38%和43%细胞处于G2/M期。[2]

（二）动物实验（体内研究）

1）为检测CYT997的活性，分别给PC3和4T1移植瘤小鼠口服CYT997（7.5, 15, 25–30 mg/kg/d），CYT997以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，而30 mg/kg/d时某些小鼠出现精神萎缩，表现出耐受性。[2]

2）在体内研究中，肝癌转移小鼠腹腔注射CYT997（5、10、15mg/kg/day，b.i.d.），10、15mg/kg CYT997处理组肿瘤显著变小，肝转移率也显著降低，作用方式为剂量依赖型。[3]

参考文献

[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).

[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).

[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).

[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).

HB181205