Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen, ICI46474, TAM)，又称他莫昔芬、三苯氧胺或它莫西芬，是一种可口服有效的雌激素受体选择性调节剂；Tamoxifen通过增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性活化Hsp90。Tamoxifen可用于乳腺癌治疗，对卵巢癌也有效，与其他抗癌药合用效果更好。Tamoxifen还能抑制PKC活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Tamoxifen, ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen, ICI46474, TAM
中文名称 (Chinese Name)	他莫昔芬，三苯氧胺，它莫西芬
靶点 (Target)	Estrogen receptor, Hsp90
通路 (Pathway)	Others
CAS号 (CAS NO.)	10540-29-1
分子式 (Formula)	C26H29NO
分子量 (Molecular Weight)	371.51
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

TAM表现出对MCF-7细胞有强烈抑制作用(EC₅₀=1.41μM)，对T47D细胞影响较小(EC₅₀=2.5μM)，但不影响MDA-MB-231细胞。^[2] 低浓度的TAM (0.1-1 μM)诱导细胞周期阻滞，而药物浓度(>5 μM)则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER⁺乳腺癌细胞(MCF-7, T47D)中快速诱导持续性的ERK1/2激活。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

他莫昔芬诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，给突变前小鼠注射他莫昔芬（75mg/kg，在6周龄时注射5天）会导致外显子的切除，从而导致基因敲除。^[4] 

 

参考文献

1.Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

2.Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

3.Zheng A, et al. Tamoxifen-induced rapid death of MCF-7 breast cancer cells is mediated via extracellularly signal-regulated kinase signaling and can be abrogated by estrogen. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):2764-77.

4.Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.

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