Ispinesib（伊斯平斯，又称SB-715992, CK-0238273）是第一个KSP小分子抑制剂，是一种有效的、特异性、变构性抑制剂。Ispinesib 改变KSP与微管蛋白（microtubules）的结合，通过阻止ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，从而抑制KSP的运动。Ispinesib抑制多种癌细胞增殖，诱导细胞凋亡，并导致体内肿瘤衰退。当Ispinesib与genistein联合使用时，具有更强的生长抑制作用和细胞凋亡诱导活性，Ispinesib还可以提高trastuzumab、lapatinib、doxorubicin和capecitabine的抗肿瘤活性。

目前，Ispinesib已处于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

参考文献

[1] Lad L, et al. Mechanism of Inhibition of Human KSP by Ispinesib. Biochemistry, 47(11): 3576-3585 (2008).

[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer, 6: 22 (2006).

[3] Purcell JW, et al. Ispinesib (SB-715992) a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor has single agent activity and enhances the efficacy of standard-of-care therapies in pre-clinical models of breast cancer. 69(2 Suppl) (2009).

[4] Purcell JW, et al. Activity of the Kinesin Spindle Protein Inhibitor Ispinesib (SB-715992) in Models of Breast Cancer. Clin Cancer Res, 16(2): 566-576 (2010).

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。