产品描述

SB-743921 (SB743921; SB 743921)是一种选择性结合KSP上ATP结合域的抑制剂，阻断有丝分裂纺锤体的组装，并破坏细胞分离，从而引起细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。SB-743921对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤和实体瘤等。

目前，SB-743921已处于临床Phase 1/2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB743921,SB 743921
化学名（Chemical Name）	N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide,monohydrochloride
靶点（Target）	Kinesin Spindle Protein (KSP) 纺锤体驱动蛋白
CAS 号（CAS NO.）	940929-33-9
分子式（Molecular Formula）	C31H33ClN2O3•HCl
分子量（Molecular Weight）	553.52
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO、乙醇
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测SB743921对细胞周期的作用，用SB743921（1、5 nM）孵育MDA-MB-231和MCF-7细胞24h，2种细胞中G0/G1期降低，而G2/M期比例显著提高，并显著诱导细胞凋亡。[2]

2）SB743921（100 nM）处理GCB细胞后，发现G2/M期比例显著提高，从17.6%到40.3%（Ly7细胞），23.9% 到40.7 % （Sudhl6），17.55%到32.4%（Ly1）。[3]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5、5、10 mg/kg SB743921，SB743921显著抑制肿瘤生长。[3]

参考文献

[1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).

[2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).

[3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).

 

HB181206