GSK2636771 (GSK-2636771)是可口服的PI3Kβ选择性抑制剂，IC₅₀为5.2 nM，Ki为0.89 nM，对PTEN缺失细胞系敏感，具有选择性抑制活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GSK2636771, GSK-2636771
靶点 (Target)	PI3Kβ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	1372540-25-4
分子式 (Formula)	C22H22F3N3O3
分子量 (Molecular Weight)	433.42
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在ZR75-1和MDA-MB-415细胞中，GSK2636771可持久抑制细胞中的P-AKT水平，不完全抑制细胞的生长。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在携带ZR75-1/FR肿瘤的移植瘤小鼠模型中，口服GSK2636771 (30 mg/kg)和BYL719消除了ER⁺乳腺肿瘤中的抗雌激素抵抗。^[1] 

 

参考文献

[1] Hosford SR, et al. Combined inhibition of both p110α and p110β isoforms of phosphatidylinositol 3-kinase is required for sustained therapeutic effect in PTEN-deficient, ER+ breast cancer. Clin Cancer Res. 2017 Jun 1;23(11):2795-2805.

[2] Weigelt B, et al. PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3533-44.

HB230131