Phenformin hydrochloride (NSC-756501 HCl, Phenformin HCl, Phenethylbiguanide HCl)，又称盐酸苯乙福明，是一种双胍类衍生物，用作降血糖药，具有抗糖尿病活性，通过提高AMPK磷酸化激活AMPK活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Phenformin hydrochloride, NSC-756501 HCl, Phenformin HCl, Phenethylbiguanide HCl
中文名称 (Chinese Name)	盐酸苯乙福明
靶点 (Target)	AMPK
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--AMPK
CAS号 (CAS NO.)	834-28-6
分子式 (Formula)	C10H16ClN5
分子量 (Molecular Weight)	241.72
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内[AMP]相关。^[2] 在LKB1缺失非小细胞肺癌细胞系中，Phenformin诱导细胞凋亡。Phenformin (2 mM)诱导AMPK信号，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。^[3] 在H441单层细胞中，Phenformin显著减小约50%基底离子迁移（测量为短路电流），减少amiloride敏感跨膜的Na^＋转运。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠正常肺以及在肺肿瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶标BiP/Grp78的水平。^[3] 

 

参考文献

1.Sakamoto K, et al. Activity of LKB1 and AMPK-related kinases in skeletal muscle: effects of contraction, phenformin, and AICAR. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2004 Aug;287(2):E310-7.

2.Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Jul;293(1):H457-66.

3.Moreira AL, et al. Thalidomide exerts its inhibitory action on tumor necrosis factor alpha by enhancing mRNA degradation. J Exp Med. 1993 Jun 1;177(6):1675-80.

4.Woollhead AM, et al. Phenformin and 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) activation of AMP-activated protein kinase inhibits transepithelial Na+ transport across H441 lung cells. J Physiol. 2005 Aug 1;566(Pt 3):781-92.

HB221103