AT7867 (AT-7867)是一种有效的Akt抑制剂和PKA抑制剂，抑制Akt2活性（IC₅₀=17 nM）和PKA活性（IC₅₀=20 nM）。AT7867抑制多种人类肿瘤细胞系的细胞增殖，例如MES-SA子宫癌、MDA-MB-468、MCF-7乳腺癌、HCT116、HT29结肠癌，IC₅₀值为0.9-3 μM。AT7867同时抑制这些细胞系的GSK3β（IC₅₀=2-4 μM）。AT7867抑制AKT/p70S6K下游底物的磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AT 7867; AT-7867
靶点（Target）	Akt1/2/3; p70S6K/PKA
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS号（CAS NO.）	857531-00-1
分子式（Formula）	C20H20ClN3
分子量（Molecular Weight）	337.85
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AT7867抑制多种人类肿瘤细胞系的细胞增殖，例如MES-SA子宫癌、MDA-MB-468、MCF-7乳腺癌、HCT116、HT29结肠癌，IC₅₀值为0.9-3 μM。AT7867同时抑制这些细胞系的GSK3β，IC₅₀为2-4 μM之间。在U87MG人胶质母细胞瘤细胞中，AT7867抑制AKT信号，以浓度和时间依赖性方式诱导细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在PTEN缺失的U87MG人胶质母细胞瘤异种移植裸鼠模型中，AT7867抑制AKT/p70S6K下游底物的磷酸化，导致细胞凋亡。在PTEN缺失异种移植模型中，AT7867抑制人体肿瘤的生长。^[1]

 

参考文献

[1] Grimshaw KM, et al. AT7867 is a potent and oral inhibitor of AKT and p70 S6 kinase that induces pharmacodynamic changes and inhibits human tumor xenograft growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1100-10.

HB221111