GSK2334470 (GSK-2334470)是一种新型的PDK1抑制剂，其IC₅₀值约为10 nM，可抑制PDK1肽底物的磷酸化。GSK2334470 (1 μM)抑制Akt Thr308磷酸化和活性，并且还抑制S6K1、SGK1的活化。GSK2334470和PP242联合治疗可显著抑制肿瘤生长。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GSK-2334470; GSK 2334470
中文名称 (Chinese Name)	PDK1抑制剂
靶点（Target）	PDK1
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--PDK-1
CAS号（CAS NO.）	1227911-45-6
分子式（Formula）	C25H34N8O
分子量（Molecular Weight）	462.59
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GSK2334470 (3 μM, 1 μM)处理U87细胞和成纤维细胞，结果显示在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中，GSK2334470 (3 μM)仅部分抑制Thr308磷酸化。GSK2334470 (1 μM)有效抑制SGK1活性。在MEF（小鼠胚胎成纤维细胞）细胞中，GSK2334470 (1 μM)抑制Akt Thr308磷酸化和活性，并且还抑制S6K1以及SGK1的活化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

GSK2334470 (40 mg/kg/d, 5 d)、PP242 (20 mg/kg/d, 5 d)、GSK-470联合PP242给药5天，腹腔注射，每天一次来处理MM异种移植的免疫缺陷小鼠，结果显示与未经治疗的小鼠相比，在多发性骨髓瘤异种移植免疫缺陷小鼠中，GSK2334470或PP242的单独治疗可引起适度的肿瘤体积减少。GSK2334470和PP242联合治疗可显著抑制肿瘤生长。^[2]

 

参考文献

[1] Najafov A, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369.

[2]. Yang C, et al. PDK1 inhibitor GSK2334470 exerts antitumor activity in multiple myeloma and forms a novel multitargeted combination with dual mTORC1/C2 inhibitor PP242. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):39185-39197.

HB221020