KYA1797K是KY1220的衍生物，一种有效的Wnt/β-catenin选择性抑制剂，IC₅₀为0.75 μM。KYA1797K与axin的G蛋白信号结构域的调节因子直接结合，通过增强活化的GSK3β的β-catenin毁灭复合体诱导β-catenin和Ras降解。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	KYA1797K
靶点 (Target)	Wnt/β-catenin--Wnt
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt
CAS号 (CAS NO.)	1956356-56-1
分子式 (Formula)	C17H11KN2O6S2
分子量 (Molecular Weight)	442.51
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

KYA1797K在CRC细胞系SW480、LoVo、DLD1和HCT15细胞中以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在APC和KRAS突变的CRC异种移植瘤的小鼠中，腹腔注射KYA1797K (25 mg/kg)减少了70%的肿瘤体积，并且显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。^[1] 

 

参考文献

1.Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.

HB221117